药效学课程知识点梳理汇总

第一章绪论第二章药效学药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物|学过程的化学物质。药物作用（drugaction）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因]药理效应（pharmacologiceffect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果]按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应,而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。按效果分|：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。补充疗法/替代疗法:补充体内营养或代谢物质不足。不良反应（adversedrugreaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。副作用（sidereaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。毒性反应（toxicreaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。后遗效应（afterreaction）停药后血|浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。变态反应（allergicreaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。停药反应（withdrawalreaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。继发反应（secondaryreaction）：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。KD的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。KD与D和R的亲和力成反比；若将KD取负对数（-logKD|）=PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。剂量—效应关系/量效关系（dose-effectrelationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。最小有效量/最小有效浓度(minimaleffectivedose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。治疗量（常用量，therapeuticdose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量；极量（最大治疗量maximaldose）疗效最大的剂量；

1最|小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。（尽可能小则好）半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好）治疗指数（therapeuticindex/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。|最大效应（Emax）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效价强度（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。亲和力:药物与受体结合的能力。内在活性：药物与受体结合时发生效应的能力。激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞Ri，足量使完全转为Ra，产生Emax；α＝1；部分激动药：较强的亲和力但内在|活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动效应，增加浓度也达不到Emax；拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体，反因占据受体而拮抗激动药效应。竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（Emax），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、|最大效应降低。第一章药动学转运速率（R）主要决定于：药物的溶解性（脂溶性或水溶性）；膜两侧药物浓度，膜面积，膜厚度；药物的解离性（度）简单扩散（simplediffusion）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。pKa药物在溶液中解离50%时，该溶液的pH值；当pH值与pKa值的差值以数学值增减时，药物的解离型与非解离型的浓度比值，却以指数值变化酸性环境中，弱碱性药物解离多而不易扩散；碱性环境中，弱酸性药物|解离多而不易扩散。吸收（absorption）：药物从给药部位进入血循环的过程。速度比较：静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜首关效应/首关消除（first-pass

2effect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。分布（distribution）：吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结合